Ибрутиниб является мощным низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы Брутона. Ковалентно связывается с цистеиновым остатком (Cys 481) активного центра тирозинкиназы Брутона. Тем самым блокирует пути метаболизма, зависящие от сигнальной активности антигенных рецепторов В-клеток. В результате прекращается деление и неконтролируемое распространение В-клеток, замедляется развитие опухоли за счет гибели злокачественных клеток.
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — ибрутиниб (в пересчете на 100 % вещество) 140 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
корпус капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин;
Показания к применению
Мантийноклеточная лимфома (МКЛ)
Лечение взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной мантийноклеточной лимфомой.
Хронический лимфоцитарный лейкоз (ХЛЛ)
Лечение взрослых пациентов с хроническим лимфолейкозом,
которые ранее не получали терапию и которым противопоказана химиоиммунотерапия флударабином в полных дозах, или
у которых не удалось добиться ответа по крайней мере на одну линию терапии, или
у которых выявлена делеция 17р или мутация в гене ТР53.
Болезнь Вальденстрема (БВ)
Лечение взрослых пациентов с болезнью Вальденстрема, уже получивших одну линию терапии либо в качестве первой линии у пациентов, которым не показана химиоиммунотерапия.
Противопоказания
Лекарственное средство Имбрувика противопоказано пациентам с известной гиперчувствительностью (например, анафилактические или анафилактоидные реакции) к ибрутинибу или любому из вспомогательных веществ, включенному в состав.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, преходящее нарушение мозгового кровообращения, редко — ишемический инсульт.
Дыхательная система: диспноэ, кашель, пневмоторакс, дисфония.
Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Свертывающая система крови: носовые кровотечения, тромбоэмболические осложнения, желудочно-кишечные кровотечения.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, инфаркт миокарда, редко — желудочковая тахикардия.
Пищеварительная система: боли в животе, диспепсические расстройства, диарея, стоматит.
Костно-мышечная система: миалгия, оссалгия.
Дерматологические реакции: алопеция, депигментация волос, сухость кожи, поражение ногтей, эксфолиативная сыпь.
Органы чувств: снижение остроты зрения.
Мочевыделительная система: протеинурия.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) снижают концентрацию препарата в плазме крови.
Особые указания
Мониторинг формулы крови, в том числе коагулограммы, каждые 2 недели на протяжении первых двух месяцев лечения, затем — ежемесячно и по клиническим показаниям.
Не рекомендуется запивать препарат грейпфрутовым соком.
Во время лечения пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции. Если прием препарата вызывает головокружение, следует отказаться от вождения автомобиля и работ с движущимися механизмами.
