Показания
Препарат показан к применению пациентам в качестве антиретровирусной терапии у пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) 1 типа вес которых превышает 13 кг, а возраст 3 года.
Противопоказания
Перед использованием средства необходимо исключить наличие противопоказаний. Среди них выделяют:
- Возраст пациента, который не превышает 3 лет.
- Индивидуальную непереносимость компонентов, входящих в состав.
- Гиперчувствительность организма, развивающуюся в ответ на употребление средства.
- Тяжелые заболевания печени, сопровождающиеся функциональной недостаточностью органа.
- Лечение Вориконазолом, Терфенадином, Астемизолом, Цизапридом, Мидазоламом, Триазоламом и алкалоидами спорыньи.
- Одновременный приём средств, содержащих в составе зверобой.
На фоне данных состояний приём Эфамат запрещён, так как высока вероятность развития побочных реакций, приводящих к ухудшению самочувствия.
Состав
В качестве основного действующего компонента Эфамат выступает эфавиренз. Данное вещество является селективным ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека 1 типа. Необходимо учитывать, что он не ингибирует обратную транскриптазу вируса иммунодефицита человека 2 типа.
Дозировка
Рекомендуемая суточная доза препарата для взрослых пациентов равна 600 мг. Данный объём равен одной таблетке, которую употребляют внутрь в одни и те же часы. Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется сочетать Эфамат с другими средствами с антиретровирусным действием.
Употребление даже незначительного количества пищи способствует усилению действия средства. Поэтому, для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо использовать препарат во время приема пищи.
Снижение эффективности препарата наблюдается при одновременном использовании таблеток с грейпфрутовым соком.
Пожилым пациентам Эфамат необходимо употреблять с осторожностью из-за высокого риска развития побочных реакций.
Сертификаты
Производитель имеет сертификаты, подтверждающие качество производимых лекарственных средств в соответствии с мировыми стандартами. Кроме того, они позволяют производить препарат, хранить его, а также реализовать на фармацевтическом рынке.
Побочные действия
Развитие побочных эффектов в ответ на применение средства может быть связано с повышенной чувствительностью организма к любому компоненту входящему в состав или с нарушением режима дозирования.
Среди них выделяют:
- Изменение показателей крови. Это может быть нейтропения, анемия, гипофосфатемия, гипергликемия, гипокалиемия, лактацидоз.
- Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, имеющих полиморфный характер, зуда, их покраснения, а также отека слизистых оболочек. В редких случаях может развиваться отек Квинке, многоформная экссудативная эритема или анафилактический шок.
- Поражение нервной системы, проявляющееся ночными кошмарами, бессонницей, сонливостью и усталостью. Кроме того, возможно появление суицидальных мыслей, агрессивного поведения, маний эйфории и различных неврозов. Редко, пациенты сталкиваются с судорогами, амнезией, атаксией, ажитацией и тремором. Данные симптомы проявляются в течение первого месяца с начала лечения.
- Нарушение зрительной функции со снижением остроты.
- Поражение пищеварительной системы с тошнотой, рвотой, диареей, диспепсией, метеоризмом или панкреатитом.
- Поражение печени с возможным развитием гепатита или недостаточной функциональной активности.
- Почечную недостаточность.
- Мышечную слабость, астению, миопатию и остеомаляцию.
- Остеонекроз и избыточное отложение жировой ткани в области верхних отделов позвоночника.
При появлении данных симптомов необходимо обратиться за помощью к лечащему врачу. В случае выраженного ухудшения самочувствия требуется отменить лечение данным средством.
Лекарственное взаимодействие
Препарат не рекомендуется применять со средствами, которые являются субстратом изоферментов CYP3A4, CYP2B6, UGT1A1, так как отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови.
Употребление пищи, например, гранатового сока или лекарств, таких как ритонавир приводит к повышению концентрации Эфамат.
Запрещено одновременно использовать препарат и Терфенадин, Астемизол, Цизаприд и Мидазолам, так как происходит ингибирование их метаболизма, что приводит к тяжелым осложнениям, которые несут угрозу для жизни пациента.
Сочетание Эфамат и зверобоя приводит к снижению концентрации лекарства в крови. Если пациент уже принимает зверобой, необходимо отложить использование препарата. Это объясняется повышением его концентрации под воздействием растения.
При назначении ингибиторов протеаз ВИЧ с Эфамат необходимо увеличивать их дозировку.
Лечение антагонистами ССR5 или ингибиторами интегразы ВИЧ с Эфамат не приводит к побочным реакциям, поэтому при их приеме не требуется отмены одного из средства или коррекции дозировки.
Передозировка
Появление симптомов передозировки возможно при употреблении более 1200 мг препарата в течение суток. В результате развиваются патологические симптомы со стороны нервной системы и непроизвольное сокращение мышечных волокон.
При появлении признаков передозировки необходимо обратиться за медицинской помощью. Самостоятельные попытки их устранения могут нести угрозу для жизни пациента.
Для устранения данных проявлений назначается симптоматическая терапия, а также меры, направленные на снижение концентрации препарата и выведение невсосавшегося вещества. Для этого пациенту выполняют промывание желудка с последующим приемом энтеросорбентов и назначением инфузионной терапии.
На фармацевтическом рынке не существует препаратов, оказывающих антагонистическое воздействие. Применение диализа неэффективно из-за связи основного действующего вещества с белками плазмы.
Условия хранения
Продолжительность хранения для таблеток с дозой 600 мг составляет 3 года с момента изготовления, а для остальных форм она не должна превышать 2 лет.
Эфамат необходимо хранить в недоступном для детей месте с невысокой влажностью и отсутствием доступа прямого солнечного света. Температура окружающей среды не должна превышать 30 градусов.
Действующее вещество
Основным действующим веществом является Эфавиренз, который выступает в качестве селективного ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы. При его поступлении в организм происходит неконкурентное ингибирование ВИЧ—1 обратной транскриптазы, но влияния на ВИЧ—2 обратную транскриптазу и ДНК—полимерах не отмечается.
В результате развития антиретровирусного эффекта на фоне применения препарата вирусные частицы перестают размножаться, что связано с прекращением функционирования ферментов, которые влияют на работу обратной транскриптазы.
Генетика вирусной частицы меняется, после чего РНК меняется на ДНК.
