Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения в виде порошка белого цвета или пористой массы.
Энбрел раствор для п/к введения.
Состав
1 флакон содержит: этанерцепт 25 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, трометамол, трометамола гидрохлорид (до pH).
Растворитель: бензиловый спирт, вода д/и (до 1 мл).
1 мл содержит этанерцепт 50 мг;
вспомогательные вещества :аргинина гидрохлорид, натрия хлорид, сахароза, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.
Упаковка
В упаковке 4 флакона в комплекте с растворителем, шприцами, иглами д/и и салфетками.
Фармакологическое действие
Энбрел – препарат с противовоспалительным действием. Ингибитор фактора некроза опухоли альфа (ФНО-α).
ФНО и лимфотоксин относятся к провоспалительным цитокинам, которые связываются с двумя четко различимыми рецепторами фактора некроза опухоли (ФНОР) на поверхности клетки: 55-килодальтон (р55) и 75-килодальтон (р75). Оба ФНОР присутствуют в организме в мембраносвязанной и свободной формах. Растворимые ФНОР регулируют биологическую активность ФНО.
ФНО и лимфотоксин существуют преимущественно как гомотримеры, их биологическая активность зависит от перекрестной сшивки ФНОР, находящихся на поверхности клетки. Димерные растворимые рецепторы, такие как этанерцепт, имеют большее сродство к ФНО, чем мономерные рецепторы, и, поэтому, являются значительно более сильными конкурентными ингибиторами связывания ФНО с их клеточными рецепторами. Кроме того, использование области Fc иммуноглобулина, как элемента связывания в структуре димерного рецептора, удлиняет период полувыведения из сыворотки.
Значительная часть патологических изменений в суставах при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также изменения кожи в виде псориатических бляшек возникают за счет воздействия провоспалительных молекул, вовлеченных в систему, контролируемую ФНО. Механизм действия этанерцепта, по-видимому, заключается в конкурентном ингибировании связывания ФНО с рецепторами ФНО на поверхности клетки. Таким образом, этанерцепт предупреждает клеточный ответ, опосредованный ФНО, способствуя биологической инактивации ФНО. Этанерцепт также может модулировать биологические ответы, контролируемые дополнительными молекулами, передающими сигнал по нисходящей (например, цитокины, адгезивные молекулы или протеиназы). И эти ответы могут либо стимулировать, либо контролировать ФНО.
У больных псориатическим артритом Энбрел улучшает физическую активность и снижает вероятность развития поражения периферических суставов.
Показания
Энбрел, показания к применению- Лечение умеренного или тяжелого активного ревматоидного артрита (в комбинации с метотрексатом или в качестве монотерапии).
- Лечение умеренного и тяжелого активного полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита у пациентов в возрасте 2 лет и старше.
- Для уменьшения симптомов и замедления прогрессирования структурных повреждений при активном артрите и улучшения функции у пациентов с псориатическим артритом.
- Для уменьшения симптомов у пациентов с активным анкилозирующим спондилитом.
- Для лечения взрослых пациентов (в возрасте 18 лет и старше) с хроническим умеренным или тяжелым псориазом (с наличием бляшек), которым показана системная терапия или фототерапия.
Противопоказания
Сепсис или состояния с повышенным риском его развития; тяжелые активные инфекции, включая хронические или локализованные инфекции; одновременное применение с ингибиторами интерлейкина 1 (в т.ч. анакинры); беременность и период лактации; детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к этанерцепту.
С осторожностью следует назначать препарат при демиелинизирующих заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, состояниях иммунодефицита, дискразии крови, заболеваниях, предрасполагающих к развитию или активации инфекций (сахарный диабет, гепатиты).
Способ применения и дозы
Энбрел вводят п/к. Разовая доза для взрослых составляет 50 мг, для детей в возрасте от 8 до 17 лет - 800 мкг/кг (но не более 50 мг в неделю). Для детей 4 лет и старше доза определяется из расчета 400 мкг/кг массы тела (максимальная разовая доза 25 мг). Препарат вводится 2 раза в неделю с интервалами 3-4 дня между дозами.
Кратность введения и длительность применения зависят от показаний и переносимости лечения.
Лечение должно назначаться и контролироваться врачом, имеющим опыт в диагностике и лечении ревматоидного артрита, ювенильного идиопатического полиартрита, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита или псориаза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным женщинам не рекомендуется терапия Энбрелом, т.к. нет опыта применения этого препарата у данной категории пациентов.
Женщинам детородного возраста не следует планировать беременность во время лечения Энбрелом.
Неизвестно, может ли этанерцепт выделяться с грудным молоком. Поскольку иммуноглобулины, как и многие другие препараты, могут выделяться с молоком человека, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием Энбрела во время грудного вскармливания.
Побочные действия
Инфекции: возможно – инфекции верхних дыхательных путей. При лечении равматоидного артрита – пиелонефрит, бронхит, септческий артрит, абдоминальный абсцесс, целлюлит, остеомиелит, раневая инфекция, пневмония, абсцесс стопы, язва на нижних конечностях, диарея, синусит, сепсис; инфекции были вызваны вирусами, бактериями, грибами, простейшими. При лечении псориаза – целлюлит, гастроэнтерит, пневмония, остеомиелит. В отдельных случаях – легочный и внелегочный туберкулез.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, ишемия мозга, депрессия, рассеянный склероз.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, рвота, холецистит, панкреатит, кровотечение из ЖКТ, аппендицит.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, синусит.
Со стороны костно-мышечной системы: бурсит, полимозит.
Дерматологические реакции: сыпь, ухудшение течения псориаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемия миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбофлебит.
Со стороны мочевыделительной системы: мембранозная гломерулонефропатия, камни в почках.
Местные реакции: боль, отек, покраснение.
Прочие: астения, периферические отеки, лимфоаденопатия. Нельзя исключить риск малигнизации: описаны случаи развития лимфомы, рака толстой кишки, молочной железы, легких, предстательной железы, внекожный солидный рак, рак кожи (немеланоматозный). Иногда наблюдалось образование аутоиммунных антител, которые не обладали нейтрализующими свойствами.
